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關注眼用制劑優質藥用輔料的選擇①眼用制劑 Ophthalmic Drugs眼用制劑系指直接用于眼部發揮治療作用的無菌制劑?？煞譃檠塾靡后w制劑（滴眼劑（溶液、混懸液或乳狀液）、洗眼劑、眼內注射溶液）、眼用半固體制劑（眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑）、眼用固體制劑（眼膜劑、眼丸劑、眼內插入劑）等。國家藥監局藥審中心2023年2月16日發布《化學藥品仿制藥溶液型滴眼劑藥學研究技術指導原則》的通告（2023年第8號），本指導原則適用于化學藥品仿制藥溶液型滴眼劑。結合溶液型滴眼劑仿制藥的制劑特點，提出仿制藥開發過程中藥學研究的技術要求，旨在為該類仿制藥的研發提供技術指導。對溶液型滴眼劑中使用輔料規定：應根據眼用制劑質量要求，合理制定輔料的內控標準，關注關鍵輔料的質量特性對制劑關鍵質量屬性的影響。除特殊情況外，輔料的內控標準應符合現行中國藥典要求。滴眼劑中輔料種類和用量通常應與參比制劑相同，輔料的用量相同是指仿制藥輔料用量為參比制劑相應輔料用量的 95%~105%。申請人可以提交與參比制劑滲透壓調節劑用量、緩沖劑用量和 pH 調節劑不同的處方，但需標注不同之處，闡述選擇的理由，并研究證明上述不同不影響所申請產品的質量屬性（如滲透壓摩爾濃度、緩沖容量、pH 值等物理化學特性）、安全性和有效性。對于其他輔料種類和用量與參比制劑不一致的情況，必要時需進行相應的非臨床試驗、臨床對比試驗作為支持性依據。多劑量滴眼劑一般應加適當抑菌劑，抑菌劑的用量應按照《中國藥典》四部通則 1121 抑菌效力檢查法進行篩選確定。處方的抑菌效力應符合中國藥典抑菌效力檢查法的規定，并確保其可保障產品整個生命周期（包括使用期）的質量要求。輔料的濃度或用量需符合相關輔料數據庫中眼用用途的限度要求，或提供充分依據。過量投料建議參考 ICHQ8 相關要求。滴眼劑用輔料質量控制注意事項若滴眼劑處方中添加了抑菌劑、抗氧劑等，需對...
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羅輔醫藥甄選-泰洛沙泊/表面活性劑/ 有助API液化 一、產品介紹二、制劑應用 三、產品應用常見的眼部疾病分為眼前段疾病和眼后段疾病。眼前段常見的病變有過敏性結膜炎、干眼癥、白內障、青光眼等。眼后段常見的病變有巨細胞病毒性視網膜炎、年齡相關性黃斑變性、糖尿病性黃斑性水腫、葡萄膜炎癥等。眼部疾病的給藥方式多種多樣。對于眼前段疾病，局部給藥是最常規的治療手段之一，具有使用簡單、患者順應性好、成本較低等優點。但由于眼部存在各種生物屏障 ，使得局部給藥的藥物不能在眼部實現有效的遞送。傳統眼用制劑的主要缺陷為生物利用度低、不良反應較大、患者順應性差，因此需要開發以延長藥物在眼表滯留時間、增加眼表組織的滲透性和提高眼部靶組織的生物利用度為目的的新劑型，而選擇合適優質的眼部制劑藥用輔料可大幅提高藥物的生物利用度。 # 上市制劑應用 # Santen SAS 公司研制的Cationorm是一種陽離子納米乳劑滴眼液，于2008 年5 月在歐洲批準上市。其處方為: 礦物油、甘油、泰洛沙泊、泊洛沙姆188、氨丁三醇、氯化十六烷基二甲基芐基銨、注射用水。 Cationorm 的處方與用于治療干眼癥的其他處方不同，它不包含任何藥物成分，礦物油作為活性成分分散在水相中。油滴的平均直徑為150 ～ 300 nm，巨大的比表面積使得活性成分能夠快速地平鋪于眼表，補充了淚膜脂質層，增強了淚膜的結構和表面性質，防止淚液從眼表蒸發。在生理pH 條件下，角膜細胞、結膜細胞表面以及眼表的黏液層帶負電，帶正電荷的納米乳劑快速分布于眼表，與帶負電荷的細胞之間的靜電作用延長了乳劑在眼表面上的滯留時間。在給藥3.32s后，普通滴眼液、陰離子乳劑滴眼液和Cationorm在家兔眼表的接觸角分別為25.74°，39.68°，1.53°，接觸寬度分...